nmda受体拮抗剂的种类有哪些

NMBA受体拮抗剂,一般主要分为两类,一种主要是离子型受体,另外一种是代谢型受体 。离子型受体,它会和离子通道偶联,形成受体通道的复合物,然后达到信号传递的作用,而对于代谢型受体来说,它能够和膜内g蛋白偶联,在被激活以后,起到信号传导的功效,产生比较缓慢的生理性反应 。

nmda受体拮抗剂的种类有哪些

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nmda受体拮抗剂种类
1、离子型受体
(1) NMDA 受体(NRs):其与突触的可塑性和学习记忆密切相关 。通过该受体本身、其共轭的离子通道及调节部位3 者形成的复合体而发挥功能,对Ca2 高度通透 。每个NMDA 受体上含有两个谷氨酸和两个甘氨酸结合识别位点,谷氨酸和甘氨酸均是受体的特异性激活剂 。到目前为止已克隆出5个亚基,NMDAR1、NMDAR2(A-D)其中NMDAR1 可单独形成功能性纯寡聚体NMDAR,但NMDAR2 亚基却不具备该功能 。有研究表明NMDAR可能是由NMDAR1 和NMDAR2 不同的亚基组成的一个异寡聚体 。
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(2) KA/AMPA 受体:它们也是受配基调控的离子通道,对Na 、K 有通透性,研究证明,一些受体亚型对Ca2 也有通透性 。AMPA 家族包括4 个结构极为相似的亚基GLUR1-4,各亚基的氨基酸序列的同源性高达70% 。由于氨基酸残基的疏水性分布,在靠近羧基端的部分构成4 个跨膜区 。AMPA、L-谷氨酸及KA 均可激活这类离子通道,并有AMPA 的高亲和力结合位点 。天然的AMPAR 是由这4 种亚基形成的四聚体 。
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2、代谢型谷氨酸受体(mGLuRs)
这是通过G-蛋白偶联,调节细胞内第二信使的产生而导致代谢改变的谷氨酸受体,其可分为不同的8 个亚型mGLUR1-8,根据氨基酸序列的同源性及其药理学特征和信号转导机制的不同,可将其分为3 组,ⅠmGLUR1、mGLUR5; Ⅱ mGLUR2-3; Ⅲ mGLUR4、mGLUR6-8 。Ⅰ组可被Quis 强烈活化并与磷脂酶C 途径(PLC)相偶联;Ⅱ、Ⅲ组均可与腺苷酸环化酶系统(AC)被动偶联 。

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