骨质疏松症靶点结构精准解析
全球有超过2亿的骨质疏松症患者 ， 中国50岁以上的人群骨质疏松症患病率为19.2% 。 采访人员日前从中国科学院上海药物研究所获悉 ， 一项由中国科学家主导的PTH1R（1型人源甲状旁腺激素受体）结构与功能研究取得重大突破 ， 研究利用冷冻电镜技术精准解析了PTH1R与Gs蛋白复合物的三维结构 ， 并揭示了其长效激活状态下的分子动力学机制 。 研究成果于4月12日发表在国际顶级学刊《科学》杂志上,该研究为创制治疗骨质疏松症、甲状旁腺功能减退症和恶病质等疾病的新药奠定了基础 。
作为B类G蛋白偶联受体家族成员之一 ， PTH1R是公认的骨质疏松症治疗靶点 。 人体内部调节血钙水平的关键因子——甲状旁腺激素与PTH1R结合后激活下游信号通路 ， 进而调节体内的钙磷代谢 。 解析PTH1R与Gs蛋白复合物的三维结构 ， 就能了解打开疾病大门的“钥匙”结构 ， 为研制治疗骨质疏松症等疾病新药奠定基础 。
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